Инсулин в таблетках: прорыв нижегородских химиков

Пять лет назад нижегородские химики совершили то, что десятилетиями не удавалось ведущим фармкомпаниям мира: создали инсулин, который можно принять в виде таблетки. Роспатент назвал это изобретение одним из главных в 2021 году. Спустя пять лет разработка остаётся в числе самых перспективных российских медицинских проектов, но до массового применения ещё далеко.

Почему инсулин нельзя просто проглотить

Сахарный диабет — из самых распространённых хронических заболеваний в мире. Инсулин, гормон, регулирующий уровень глюкозы в крови, жизненно необходим пациентам с диабетом 1-го типа и многим людям с диабетом 2-го типа. Однако более ста лет этот препарат доступен только в инъекционной форме.

Справка: Сахарным диабетом в мире болеют более 530 миллионов человек. К 2045 году, по прогнозам ВОЗ, эта цифра может вырасти до 783 миллионов.

Попытки создать таблетированный инсулин предпринимались десятилетиями, но все они заканчивались неудачей. Причина — в агрессивной среде желудочно-кишечного тракта. Инсулин представляет собой белковую молекулу, которая быстро разлагается под действием желудочного сока и пищеварительных ферментов, не успевая попасть в кровеносную систему.

Кроме того, даже если часть гормона выживает, его всасывание через стенки кишечника крайне низкое. Исторически биодоступность перорального инсулина составляла менее 1%, что требовало закладки дозы в 10 раз выше инъекционной — экономически невыгодно и потенциально опасно.

Попытки обойти эти преграды предпринимались неоднократно. Ученые пробовали добавлять в таблетки вещества-усилители, менять кислотность и создавать специальные оболочки. Но стабильного результата не добивался никто.

Золото, ракообразные и наночастицы

Решение предложила команда химиков из Нижегородского государственного университета имени Н.И. Лобачевского. Руководила работой профессор Лариса Смирнова, вместе с ней патент получили Ирина Глазова, Алла Мочалова и Сергей Зайцев.

Суть разработки — использование наночастиц на основе хитозана. Хитозан — это природный полимер, который получают из раковин ракообразных и насекомых. Ученые создали из него многослойную капсулу, в которую упаковывают молекулу инсулина, как в защитный контейнер.

Механизм действия нижегородской разработки основан на двух свойствах хитозана. Во-первых, он защищает инсулин от разрушения в желудке. Во-вторых, наночастицы обладают способностью прилипать к слизистым оболочкам кишечника. Это обеспечивает постепенное высвобождение действующего вещества, что делает эффект более длительным.

«Хитозан, доступный в форме таблеток для перорального применения, может снизить потребление жира и холестерина в рационе больного сахарным диабетом», — отмечали авторы разработки.

Эксперименты на животных с моделированным диабетом показали обнадеживающие результаты. Препарат действовал на 20 процентов дольше обычных инъекций. Патент был получен в октябре 2021 года, а в декабре Роспатент включил разработку в тройку важнейших изобретений года.

«Задача, на решение которой направлена группа изобретений, — получение способа пероральной доставки инсулина во внутреннюю среду из полости желудочно-кишечного тракта с последующим пролонгированным выделением инсулина из препарата в кровь — достигнута», — отмечали авторы разработки.

Справка: Патент № 2753018 «Наноструктурированная композиция для пероральной доставки инсулина» выдан в октябре 2021 года. Авторы: Глазова И., Мочалова А., Зайцев С., Смирнова Л.

Преграды и перспективы

С момента получения патента прошло пять лет. За это время технология не вышла за пределы лабораторных исследований и доклинических испытаний. Главный барьер остается неизменным: создание любого принципиально нового медицинского препарата занимает в среднем от семи до десяти лет.

Ученым необходимо доказать не только эффективность технологии в пробирке, но и абсолютную безопасность, стабильность дозирования и отсутствие токсичности при долгосрочном применении.

Вторая проблема — поиск индустриального партнера. Еще в 2022 году авторы разработки признавали: российские фармкомпании проектом не заинтересовались.

«Пока наши фармацевтические компании интереса к разработке не проявили. Зато был интерес со стороны США», — говорила профессор Лариса Смирнова.
Заведующий кафедрой Сергей Зайцев добавлял: «От этапа изобретения до запуска производства целая пропасть. Финансирование закончилось, и работа приостановилась».

Тем временем мировая наука не стоит на месте. В 2026 году исследователи из японского Университета Кумамото представили пептидную технологию, которая обеспечивает биодоступность инсулина на уровне 33–41 процента по сравнению с инъекцией.

Австралийские и норвежские ученые создали нанокапсулы, которые высвобождают инсулин только при высоком уровне сахара, что исключает риск гипогликемии.

Европейское исследование POInT проверяло, может ли пероральный инсулин «обучить» иммунную систему детей не атаковать собственные клетки поджелудочной железы. Результаты оказались неоднозначными: у детей с первой стадией диабета 1-го типа высокие дозы перорального инсулина не замедлили прогрессию заболевания.

В 2026 году южнокорейская компания Sam Chun Dang Pharm начала первую фазу клинических испытаний собственного перорального инсулина SCD0503 в Германии. Китайская компания Tianhui Biotech, пытавшаяся зарегистрировать свой препарат ORMD-0801, отозвала заявку из-за финансовых проблем.

Все эти проекты сталкиваются с одной и той же фундаментальной сложностью: вариативность всасывания. Уколы дают стопроцентно точную дозировку. Таблетки — нет. Кислотность желудка, состав съеденной пищи, скорость пищеварения у каждого человека индивидуальны. Для инсулина, где ошибка в дозе может стоить жизни, это критическая проблема.

Мы рассказывали, куда больные с онкологическим диагнозом могут обратиться за помощью

Фото: Magnific